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使用 FLIPR 鉀離子通道檢測(cè)試劑盒鑒定 hERG 通道阻滯劑

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2022年03月24日

關(guān)鍵詞: hERG,鉀離子通道

上傳者: 美谷分子儀器（上海）有限公司

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資料簡(jiǎn)介

藥物誘導(dǎo)的人類(lèi) hERG 離子通道阻滯與患者潛在的致死性室性快速心律失常的易感性有關(guān)。近年來(lái)，F(xiàn)DA 批準(zhǔn)的一些藥物由于對(duì) hERG 的脫靶作用而退出市場(chǎng)。因此，在藥物發(fā)現(xiàn)過(guò)程的早期階段，迫切需要鑒定能夠阻斷 hERG 通道的化合物。
在此，我們展示在 FlexStation 3 多功能酶標(biāo)儀上，一種新的鉀離子通道檢測(cè)試劑盒研究 hERG 化合物活性的用途。這種
分析方法利用了tuo離子 (Tl+) 的滲透性，通過(guò)鉀離子通道進(jìn)入胞質(zhì)，然后被一種新型熒光指示劑檢測(cè)到。7 種參照的 hERG
阻滯劑在中等通量細(xì)胞試驗(yàn)中進(jìn) 行檢測(cè)，并將 FLIPR TetraSystem 和 IonWorks Barracuda Plus Automated Patch
Clamp System 收集的數(shù)據(jù)值進(jìn)行比較。

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